Inibidores de pCSK9: o que você precisa saber

PCSK9: o que você precisa saber

Você pode ter ouvido falar sobre inibidores de PCSK9 e como essa classe de drogas poderia ser o próximo grande avanço no tratamento de colesterol alto. Para entender como esta nova classe de medicação funciona, você deve primeiro entender o gene PCSK9.

Leia mais sobre este gene, como ele afeta os níveis de colesterol no sangue e como os pesquisadores estão usando essa informação para criar novos tratamentos para um problema muito comum.

O gene PCSK9

Todos nós possuímos um gene denominado proptilatina convertase subtilisina / kexina tipo 9 (PCSK9). Este gene afeta diretamente o número de receptores de lipoproteínas de baixa densidade (LDL) no organismo. Os receptores LDL ajudam a regular a quantidade de colesterol LDL que entra na corrente sanguínea. A maioria dos receptores de LDL são encontrados na superfície do fígado.

Certas mutações do gene PCSK9 podem diminuir o número de receptores LDL. Isso pode causar uma forma hereditária de colesterol alto, conhecido como hipercolesterolemia. Alto colesterol LDL pode levar a doenças cardiovasculares, ataques cardíacos ou acidentes vasculares cerebrais.

Outras mutações do gene PCSK9 podem realmente baixar o colesterol LDL aumentando o número de receptores de LDL. Pessoas com níveis mais baixos de colesterol LDL apresentam menor risco de desenvolver doenças cardíacas e acidentes vasculares cerebrais.

Tipos de drogas PCSK9 e como funcionam

As drogas PCSK9 suprimem a enzima PCSK9 expressa pelo gene. É por isso que eles são chamados de inibidores de PCSK9.

Em agosto de 2015, a Food and Drug Administration (FDA) aprovou o evolocumab (Repatha), um inibidor de PCSK9 da Amgen. Em ensaios clínicos, as pessoas que tomaram evolocumab por um ano reduziram o colesterol LDL em cerca de 60% quando comparadas com o grupo controle. Um ano depois, pouco mais de 2 por cento daqueles no grupo de terapia padrão tiveram um grande evento relacionado ao coração, em comparação com pouco menos de 1 por cento daqueles que tomaram evolocumab.

Em julho de 2015, o FDA aprovou o alirocumab (Praluent). Um estudo clínico recente teve sucesso semelhante na redução do colesterol LDL. Apenas 1,7 por cento dos pacientes apresentaram algum tipo de evento relacionado ao coração durante o teste de 78 semanas.

Efeitos secundários e riscos

Todos os medicamentos têm potencial para efeitos colaterais. Eventos adversos foram relatados em 69 por cento das pessoas que tomaram evolocumab nos ensaios clínicos. O inchaço do local de injeção ou erupção cutânea, dor nos membros e fadiga foram alguns dos efeitos colaterais relatados. Menos de 1 por cento relataram confusão mental, dificuldade em focar ou outros problemas neurocognitivos.

Nos testes de alirocumab, eventos adversos foram relatados em 81 por cento dos participantes que tomaram o medicamento. Isso incluiu reações do local de injeção, dor muscular e eventos relacionados ao olho.Um pouco mais de 1 por cento dos participantes relataram eventos adversos neurocognitivos. Estes incluíram comprometimento da memória e confusão.

Os efeitos colaterais a longo prazo e os riscos ainda não são conhecidos.

PCSK9 Drogas e estatinas: como eles comparam

Ambos os inibidores de PCSK9 e as estatinas demonstraram ser efetivos na redução do colesterol LDL.

As estatinas funcionam bloqueando a redutase HMG-CoA. Essa é uma enzima que o fígado usa para produzir colesterol. As estatinas também ajudam o seu corpo a reabsorvir os depósitos de colesterol acumulados das suas artérias. A maioria das pessoas pode tomar estatinas sem dificuldade, mas algumas pessoas não podem tolerar efeitos colaterais, como problemas digestivos e dor muscular. As estatinas existem por muito tempo, então seu médico pode dar-lhe informações sobre como eles funcionam no longo prazo. Eles estão disponíveis em comprimidos de marca e genéricos e tornaram-se bastante acessíveis.

Os inibidores de PCSK9 podem fornecer outra opção de tratamento para pessoas com alto teor de colesterol LDL, com alto risco de doença cardiovascular e não podem tolerar estatinas. Esses medicamentos mais recentes requerem injeções a cada duas a quatro semanas. Ainda não temos informações suficientes para saber como os inibidores de PCSK9 reduzirão os eventos cardiovasculares ao longo do tempo.

Como esse efeito causa o tratamento do colesterol alto?

De acordo com os Centros de Controle e Prevenção de Doenças U. S., 73. 5 milhões de adultos nos Estados Unidos têm colesterol LDL elevado. As estatinas são atualmente a terapia de primeira linha para aqueles que não podem controlar seu colesterol através da dieta e do exercício.

Os inibidores de PCSK9 podem se tornar um tratamento alternativo viável para pessoas que não podem tomar estatinas.

Continue lendo: Controle do colesterol: Inibidores PCSK9 vs. estatinas

Recursos do artigo

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